| Главная » Файлы » Доклады » Доклады |
АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
| [ Скачать с сервера (970.3 Kb) ] | 22.02.2018, 10:51 |
| АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) -------------------- СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг ди¬гидралазина сульфата. Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ¬водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат). ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчи¬вое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отноше¬нии своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улуч¬шением мозгового и почечного кровообращения. ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипер¬тензии. ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 ра¬за в сутки. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков деп¬рессивного настроения лечение следует прекратить или продол¬жить с помощью другого гипотензивного средства (например, пре¬парата тразикор 80 и салуретика). ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство уста¬лости и отечность слизистой оболочки носа. ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке. -----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"-------------------------------------- АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов. СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди¬гидралазина и 10 мг гидрохлортиазида. Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ¬водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох¬лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид¬ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид). ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препа¬рат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем са¬мым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзид¬рекс К. ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препа¬рата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его мета¬болиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96 часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (глав¬ным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимуществен¬но в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих по¬чечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мо¬чой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резер¬пин в организме не накапливается. После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасы¬вается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5 часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину ско¬рость ацетилирования в организме не играет существенной роли. До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилиро¬ванию во время его метаболизма. После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида. У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточ¬ностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида. 62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двух¬фазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15 часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Че¬рез 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно 60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном ви¬де. Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нор¬мальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия вы¬деляется с мочой. ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать ин¬дивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности ма¬лых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрох-лортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 при¬ема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низ¬кую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сут¬ки. Препарат принимают во время еды и запивают водой. ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕ¬МЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ни¬же 30 град. C). ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке. -----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"------------------------------------ АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с анало¬гичным содержанием активных компонентов. СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди¬гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида. Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ¬водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох¬лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид¬ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия хлорида - 8 ммоль K+. ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком¬понента имеют в организме различные точки приложения, взаимо¬дополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата. Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в пост¬ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так¬же на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасим-патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже¬нию АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не¬дели. Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу¬дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери¬ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди¬гидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении ле¬жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии. Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как ре¬абсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает макси¬мума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов. Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат¬рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб¬рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосу¬дов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной за¬висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте¬пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро. Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хло¬рида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной кон-центрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол¬ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз¬можную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в раз-мягченном виде с калом. ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс. ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия. ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таб¬леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор-тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф¬фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре¬парат принимают во время еды и запивают водой. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным. Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци¬томе, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвен-ный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрох¬лортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недоста¬точности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкаль¬циемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ (например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишеч¬ника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рво¬та, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзид¬рекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность воз¬никновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточ¬ностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или цереб¬ральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата в организме. Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедле¬нию реакции больного (например, при вождении автомобиля). Резерпин следует назначать с большой осторожностью боль¬ным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии ре¬зерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина за несколько дней до проведения плановой операции, так как в противном случае во время наркоза может падать АД. В случае экстренной операции больному следует предварительно ввести достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую брадикардию. Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью ре¬комендуется сократить дозу или увеличить интервал приема пре¬парата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в ор¬ганизме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином мо¬жет развиться волчаночноподобный синдром. При появлении арт-ралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже), препарат следует отменить. При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах про¬верки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновени¬ем рака не существует. Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нару¬шения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Сле¬дует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается вы¬деление электролитов. Необходимо регулярно проверять содержа¬ние электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии (например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие из¬менения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, неф¬роза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением та¬ких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия. Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими забо¬леваниями, а также больные циррозом печени более восприимчивы к нарушению водно-электролитного баланса. В отдельных случаях при терапии тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологи¬ческими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие наруше¬ния ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов в крови. Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворот¬ке и вызывать приступы подагры у больных, предрасположенных к этому. Несмотря на возможные изменения толерантности к глюко¬зе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У больных, страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно оп¬ределять уровень липидов в сыворотке. БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: так как перистальтика ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует наз¬начать беременным лишь в случае крайней необходимости. Если адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат мо¬жет вызвать у новорожденного летаргию, набухание слизистой носа и анорексию. Поэтому назначать препарат в последний три¬местр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор: либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при соблюдении рекомендованной дозиров¬ки из-за низкого содержания активных веществ в препарате по¬бочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, пре¬парат иногда может вызвать легкую усталость, спутанность соз¬нания, головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут возникать депрессия и тревога. Иногда наблюдаются кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях табле¬тированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязв¬ление и рубцовый стеноз ЖКТ. Сообщалось о набухании слизистой носа, приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях. Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию. Кроме того, могут возникать следующие побочные явления, связанные с каждым из компонентов препарата в отдельности. Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галак¬торея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного ритма и паркинсонизм. Дигидралазин - тахикардия, сердцебиение, стенокардия; иногда - повреждение печени, симптомы которого схожи с ви¬русным гепатитом; в отдельных случаях - высыпания на коже и изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит. Гидрохлортиазид - аллергические высыпания на коже, фо¬тосенсибилизация; в очень редких случаях - некротический васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, угнетение деятельности костного мозга; гипокалиемия, гипонат¬риемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкаль¬циемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с ги¬перпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкре¬атит; гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия или ухудшение обменных процессов при диабете; повышение липидов в крови в ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого). ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект адель-фана-эзидрекса К усиливается при одновременном приеме других понижающих давление средств (таких как гуанетидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция). Со¬путствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибитора¬ми АКФ может привести к задержке калия. Препарат усиливает центральное седативное действие алкоголя, обезболивающих пре¬паратов, антигистаминных и психотропных средств (трицикли¬ческих антидепрессантов) на ЦНС, также может усилить эффект адреналина или других симпатомиметических веществ (следует проявлять осторожность при применении противокашлевых средств, глазных капель и капель в нос). Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельны¬ми компонентами. Применение резерпина в сочетании с антиарит¬мическими средствами и препаратами наперстянки может вызывать синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы. Назначение дигидралазина незадолго до или после применения ди¬азоксида может вызвать выраженную гипотензию. При назначении гидрохлортиазида следует регулярно проводить контроль уровня лития у пациентов, которые получают литий и одновременно при¬нимают гидрохлортиазид. Тиазиды усиливают воздействие произ¬водных кураре. Гипокалиемическое действие тиазидов может быть повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и кар-беноксолона. При необходимости следует пересматривать дозиров¬ку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. Со¬путствующее назначение определенных НПВП (например, индомета¬цина) может ослабить диуретическое и гипотензивное действие тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у предрасположенных к этому больных. ПЕРЕДОЗИРОВКА: появление головной боли, головокружений, сонливости, ухудшение сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии и миоз. Может появиться тошнота, рвота, диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия, которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со стенокардией и нарушения сердечного ритма. К тому же, могут наблюдаться угнетение дыхания, электролитные нарушения, судо¬роги икроножных мышц, олигурия. Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активи¬рованный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необхо¬димо уложить больного, ввести плазмозаменители и скоррегиро¬вать содержание электролитов. При необходимости следует осто¬рожно ввести вазоактивные вещества. Если возникает диарея, следует назначить антихолинергические средства. Для борьбы с эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить противосудо¬рожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнете¬ния дыхания - проводить искусственное дыхание. Так как резер¬пин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за па¬циентом в течение 72 часов. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, прохладном месте. ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке. -----АЙМАЛИН-------------------------------------------------- ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС, Финляндия) ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС) СОСТАВ: 1 драже, 2 мл (1 ампула) раствора для в/м введе¬ния или 10 мл (1 ампула) раствора для в/в введения содержат 0,05 г аймалина. СВОЙСТВА: антиаритмический препарат IА класса, алкалоид раувольфии. Обладая мембраностабилизирующим эффектом, увеличи¬вает рефрактерный период и понижает возбудимость миокарда. По¬давляет автоматизм синусового узла, тормозит АВ и внутрижелу¬дочковую проводимость. Уменьшает сократимость миокарда. Системное АД снижает несущественно. Не обладает седативными, снотворными и симпатолитическими эффектами. ПОКАЗАНИЯ: пароксизмальная тахикардия (в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковая тахикардия), мерцательная аритмия, экстрасистолия. ДОЗИРОВКА: для купирования острых приступов нарушений ритма в/в вводят 50 мг препарата в течение 2-4 мин (у пациен¬тов с сердечной недостаточностью - 10 мин). При необходимости введение повторяют через 15-30 мин. Внутримышечно гилуритмал вводят в дозе 50 мг через каждые 3-4 часа до наступления тера-певтического эффекта; суточная доза - 150 мг. Поддерживающее лечение проводят таблетированными формами препарата. Для прие¬ма внутрь назначают по 50 мг 4-6 раз в сутки; суточная доза - 150-300 мг. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают 1/2 от указанных доз. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара¬ту, тяжелая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ, межпредсердная или внутрижелудочковая блокада, арте¬риальная гипотония, кардиогенный шок, выраженная хроническая сердечная недостаточность. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и тяжелыми нарушениями функции почек; при анемии; при гиперкали¬емии; в случае предварительной терапии препаратами, тормозящи¬ми АВ проводимость и снижающими ЧСС. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: головная боль, головокружение, тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, нарушение синоатриаль¬ной, АВ и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипо¬тония. При в/в введении - ощущение жара. Могут отмечаться про¬явления сердечной недостаточности у предрасположенных к ней пациентов. Иногда - асистолия, аллергические реакции. При дли¬тельном лечении препаратом возможно развитие внутрипеченочного холестаза. ФОРМА ВЫПУСКА: 20 драже, 5 или 25 ампул по 2 мл, 5 или 15 ампул по 10 мл в упаковке. ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ)) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 2 мл (1 ампула) раствора содержат 50 мг аймалина. 10 ампул в упаковке. -----АЛПРОСТАДИЛ---------------------------------------------- ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ, Германия) ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани, США) ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ) СОСТАВ: 1 ампула сухого вещества (48,2 мг) содержит 666,7 мкг смеси сухой субстанции алпростадил-альфа-циклодекстрана, состоящей из 20 мкг алпростадила и 646,7 мкг альфа-цикло¬декстрана. СВОЙСТВА: инфузия вазапростана ведет к повышению кровото¬ка, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости эритроцитов, к торможению агрегации тромбоцитов и активации нейтрофилов, а также растворению кровяных сгустков (увеличение фибринолитической активности). Положительный терапевтический эффект (исчезновение болей в покое, заживление трофических язв, ремиссия при облитерирую¬щих заболеваниях артерий) наблюдался также после окончания ин¬фузионной терапии. ПОКАЗАНИЯ: лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна). ДОЗИРОВКА: при в/а терапии содержимое 1 ампулы сухого ве¬щества (эквивалентно 20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл физиологического солевого раствора и проводить лечение по сле¬дующей схеме. Если нет других предписаний, половину ампулы (10 мкг алп¬ростадила) вводить в/а в течение 1-2 часов с помощью инфузион¬ного устройства. При наличии некрозов и при удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алп¬ростадила), что составит суточную дозу. Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания рекоменду¬ется доза 0,1-0,6 нг/кг веса тела/мин с введением препарата в течение 12 часов с помощью инфузионного устройства (эквива¬лентно 0,25-1,5 ампулам вазапростана). Внутривенную терапию можно проводить по следующей схеме дозировки. Содержимое 2-х ампул сухого вещества вазапростана (40 мкг алпростадила) растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить в/в в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в сутки. Возможен другой вариант - 3 ампулы (60 мкг алпростадила), растворенные в 50-250 мл физиологического солевого раствора, вводят инфузионно в/в в течение 3 часов один раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью (при значениях креатинина более 1,5 мг/мл) в/в введение надо начинать с одной ампулы, вводя ее содержимое в течение 2 часов дважды в сутки (40 мкг алпростадила). В соответствии с общей клинической кар¬тиной в течение 2-3 дней дозу можно увеличить до нормальной, описанной выше. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с на¬рушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки. Раствор для инфузии должен быть свежеприготовленным. Он устойчив при комнатной температуре в течение 24 часов. Нельзя использовать раствор более, чем суточной давности. После трех¬недельного курса лечения необходимо решить вопрос о целесооб¬разности дальнейшего применения вазапростана. При отсутствии терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс ле¬чения не должен превышать 4 недель. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к алпростадилу; период беременности и кормления грудью; вазапростан не следует назначать пациентам с неадекватно леченной сердечной недоста¬точностью; с неадекватно леченной сердечной аритмией или коро¬нарной болезнью сердца; пациентам, перенесшим в последние шесть месяцев инфаркт миокарда; больным, у которых по резуль¬татам клинического или рентгенологического обследования име¬ется подозрение на отек или инфильтрацию легких, а также паци¬ентам с тяжелыми хроническими обструктивными заболеваниями легких; пациентам с признаками печеночной дисфункции; с забо-леванием печени в анамнезе; а также больным, склонным к крово¬течениям. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пожилые пациенты, склонные к сердечной недостаточности или страдающие коронарной болезнью сердца должны находиться под наблюдением в стационаре во время лече¬ния вазапростаном. Во избежание появления симптомов гипергид¬ратации объем введенной жидкости не должен превышать 50-100 мл в сутки. Необходим регулярный контроль АД и ЧСС, по показаниям - измерение массы тела, баланса жидкости, центрального веноз¬ного давления или проведение эхокардиографии. Особую осторож¬ность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный креатинин более 1,5 мг/мл). ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при в/а введении вазапростана часто по¬являются боль, эритема или отек конечностей. Подобные симптомы могут отмечаться и при в/в введении препарата, сочетаясь с покраснением вены, в которую ввели препарат. Эти побочные эф¬фекты связаны с применением препарата или с процедурой катете-ризации и исчезают после снижения дозы или прекращения инфу¬зии. Иногда могут появляться и другие, не связанные со спосо¬бом введения, симптомы - головная боль, реакции со стороны ЖКТ ( диарея, тошнота, рвота), а также гиперемия и парестезии. Сообщалось о падении АД, тахикардии, ангинальных симптомах, транзиторном повышении уровня трансаминаз, лейкопении или лей¬коцитозе, суставных симптомах, психозах, судорогах центрально¬го генеза, повышении температуры и потоотделения, ознобах и аллергических реакциях. В редких случаях изменялось содержание СРБ. После прекращения лечения картина быстро нормализуется. Обратимый гиперостоз трубчатых костей наблюдался у небольшого числа пациентов после лечения, длящегося более 4 недель. У очень небольшого числа пациентов в период лечения вазапроста¬ном развивался острый отек легких или сердечная недостаточ¬ность. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может усилиться эффект ги-потензивных препаратов, вазодилататоров и препаратов, применя¬ющихся для лечения коронарной болезни сердца. У пациентов, по¬лучающих эти препараты одновременно с вазапростаном, необходи¬мо строго контролировать состояние сердечно-сосудистой систе¬мы. Комбинирование вазапростана с препаратами, препятствующими свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тром¬боцитов) увеличивает вероятность возникновения кровотечений. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в защищенном от света месте при температуре ниже +25 град. С. ФОРМА ВЫПУСКА: 10 орс-ампул в упаковке (ампулы надпилены под синей точкой). ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани) СОСТАВ: 1 ампула 0,2, 0,5 или 1 мл содержит 0,1, 0,25 или 0,5 мг алпростадила в стерильном растворе соответственно. ФАРМАКОДИНАМИКА: алпростадил (простагландин Е1) является одним из представителей группы природных жирных кислот, обла¬дающих широким спектром фармакологического действия. Среди на¬иболее значимых эффектов этого вещества следует отметить вазо¬дилатацию, антиагрегантное действие, стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника и мочевого пузыря. Внутривенное введение алпростадила в дозе от 1 до 10 мкг на кг веса вызыва¬ет у млекопитающих снижение системного давления крови как следствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Снижение АД сопровождается рефлекторным увеличением сердечного выброса и ЧСС. Гладкомышечные клетки артериального протока особенно чувствительны к воздействию алпростадила, в част¬ности, в препаратах артериального протока ягнят отмечается ди¬латация при добавлении препарата. Помимо этого алпростадил способен открывать закрытый артериальный проток у новорожден¬ных крыс, кроликов и ягнят. Данные наблюдения привели к иссле¬дованию влияния алпростадила на показатели кровообращения у новорожденных пациентов, имеющих врожденные дефекты сердеч¬но-сосудистой системы, приводящие к снижению легочного или системного кровотока и зависимых, таким образом, от наличия функционирующего артериального протока для обеспечения адек¬ватной оксигенации крови и снижения ее перфузии. Увеличение оксигенации крови после введения препарата новорожденным со сниженным легочным кровотоком обычно обратно пропорционально степени исходного содержания кислорода в крови. Так при низком его содержании (менее 40 тор) ответная реакция бывает обычно значительной, а при высоком исходном содержании кислорода в крови (более 40 тор) значительного повышения оксигенации после назначения препарата не происходит. Применение алпростадила у новорожденных со сниженным легочным кровотоком требует монито-рированного контроля степени оксигенации крови. У пациентов, получающих препарат в связи со снижением системного кровотока, контроль может быть осуществлен по уровню системного АД и по¬казателям рН крови. | |
| Просмотров: 393 | Загрузок: 9 | Рейтинг: 0.0/0 | |
| Всего комментариев: 0 | |